再普乐适用于治疗精神分裂症的一种常用药物,我们知道,可以治疗精神分裂症的药物有很多,但并不是都可以同时服用的,如果同时服用,可能因为药物的相互作用而丧命,那么再普乐的药物相互作用有哪些?
潜在的相互作用对再普乐奥氮平药物的影响 :单次服用抗酸剂(铝、镁)或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50-60%。氟西汀(60 mg单次服用或60 mg/日连用8天)导致奥氮平浓度增加16%,奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小,因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟(非吸烟者与吸烟者相比,奥氮平的清除率下降33%,消除相末端半衰期延长21%)或服用卡马西平(服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44%,终点消除半衰期加快22%)可能诱导奥氮平的代谢。吸烟和卡马西平治疗诱导P450 1A2的活性。
而氟伏沙明是一种P450 1A2抑制剂,可以显著地抑制奥氮平的代谢。给予氟伏沙明后,不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54%,而吸烟男性则平均增加77%。两者奥氮平的AUC值分别平均增加52%和108%。因此对于正在使用氟伏沙明或其它P450 1A2抑制剂(例如 :环丙沙星)的患者,应考虑降低奥氮平的初始剂量。而对开始使用P450 1A2抑制剂的患者,奥氮平的用量也应适当减少。
再普乐奥氮平对其他药物的潜在影响 :在单次用药的临床试验中,奥氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450 2D6或P450 3A/1A2),华法令(P450 2C9),茶碱(P450 1A2)或安定(P450 3A4和P450 2C19)。与锂盐或比哌立登合用时没有相互作用。用核素标记的色素酶检验离体奥氮平的抑制代谢活性,发现奥氮平的抑制常数为3A4(491 uM)、2C9(751 uM)、1A2(36 uM)、2C19(920 uM)、2D6(89 uM),而奥氮平的血浆浓度只有约0.2 uM。因此,奥氮平对P450系统的抑制不会超过0.7%。这些发现的临床意义尚不清楚。
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