由于越来越大的社会压力,越来越多的人都有些抑郁的症状,比如情感低落、哭泣、悲伤、失望、活动能力减退,以及思维、认知功能迟缓等为主要特征的一类情感障碍。
舍曲林为一种新型抗抑郁药,突触间隙中5-HT含量升高而发挥抗抑郁作用。舍曲林无抗胆碱作用,副作用比三环类抗抑郁药少,而且口服易吸收,吸收缓慢而恒定,可用于治疗
抑郁症或预防其发作。
舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。舍曲林作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。
研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体 、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能 受体或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。
舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。
舍曲林与三环类抗郁郁药物不同,舍曲林在治疗郁郁症和
强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻。
男性每日口服盐酸舍曲林一次-200mg,舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳定态浓度,在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。
动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。而且食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。
百济药师温馨提醒:服用舍曲林多会出现偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。但这些只是正常症状,不用太担心。对舍曲林高度敏感者、严重肝功、肾功不良、孕妇、哺乳期妇女、
癫痫病史者不宜使用。另外要牢记,服用舍曲林者不应驾驶车辆或操作机器。