导读:盐酸度洛西汀是Eli Lilly公司开发的一个5一羟色胺和去甲肾上腺索再摄取抑制剂,在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用,其安全和耐受性好,加之疗效确切且显效快,用药方案简便,副反应少(小),故得到临床广泛接受。
盐酸度洛西汀(duloxetine hydroehloride/Cymbaha,以下简称为度洛西汀) 能够抑制神经元对5一羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度,故可用于治疗某些心境疾病如
抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如
糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羟色胺和去甲肾上腺素受体,从而增强尿道括约肌的神经性紧张程度和收缩能力,所以对妇女应激性尿失禁症治疗也有效。 度洛西汀为口服肠溶胶囊制剂,2004年8月首次在美国获得批准后,现已在70余个国家上市。
药理:度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关。CYP1A2抑制剂-度洛西汀与
氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,于1/2增加3倍。CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢,所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时,盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加。
用法:起始治疗:推荐本品的起始剂量为40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考虑进食情况。维持/继续/长期治疗:一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗,但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。特殊人群:肾脏功能受损患者的用量一对于晚期肾脏疾病(需要透析的)患者,或有严重肾脏功能损害(估计肌酐清除率〈30 mL/min的)患者,建议不用本品(见药理毒理)。
不良反应:MDD急性期治疗的安慰剂对照研究中,接受度洛西汀治疗的患者中,发生率≧2%以及高于安慰剂组的不良反应。其中最常见的不良反应(发生率≧5%,且至少是安慰剂组发生率的两倍)包括恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(详情请咨询专科医生)尿急-度洛西汀属于已知的影响尿道阻力的药物。如果应用度洛西汀治疗的过程中出现尿急,应当考虑药物导致的可能性。
禁忌:临床显示度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此未经控制的闭角型
青光眼患者应避免使用度洛西汀;禁止与单胺氧化酶抑制剂联用,也不可以在单胺氧化酶抑制剂停药14天内使用本品;禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。