抑郁症是一种常见的心境障碍,可由各种原因引起,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,且心境低落与其处境不相称,严重者可出现自杀念头和行为。患抑郁症除了付出严重的感情和社会代价之外,经济代价也是巨大的。据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第4大疾患,预计到2020年,可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。
舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。
舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。此外,舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。本品为一种新型抗抑郁药,实验证明可选择性地对抗氯苯异丙胺诱导的大鼠脑内5-HT的耗竭,抑制5-HT的再摄取。从而使突触间隙中5-HT含量升高而发挥抗抑郁作用。但本品无抗胆碱作用,副作用比三环类抗抑郁药少。口服易吸收,但吸收缓慢而恒定。可用于治疗抑郁症或预防其发作。
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。
舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。
动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。与三环类抗郁郁药物不同,舍曲林在治疗郁郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻。
百济药师温馨提醒:舍曲林与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现严重反应,在停用单胺氧化酶抑制剂14天内,不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。