百洛特动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰左旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
百洛特适应症有如下两方面:
1、重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2、广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
百洛特治疗重度抑郁症起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg·,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。
百洛特治疗广泛性焦虑起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换本药,同样,停用百洛特(艾司西酞普兰)14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。
百洛特与来士普的有效成分都为艾司西酞普兰,而生产抗抑郁症百洛特的生产厂家为四川珍珠制药有限公司。由于百洛特使用国内更便宜的原材料生产(来士普为进口药,其从原材料、人力成本、运费等都远高于百洛特)。给国内众多抑郁症患者家庭减轻了经济负担,使得百洛特被国内众多抑郁症患者成为“物美价廉”的国产来士普。尽管百洛特在国内的上市时间还不算太长,当已广乏的运用在国内众多的抑郁症患者身上,相信在不久的将来百洛特会成为治疗抑郁症的主要成员。
百济药师温馨提醒:肝、肾功能不全者,有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用百洛特。服药期间不宜操作机器,孕妇或哺乳期妇女应慎用,对婴幼儿的安全性没有临床资料。对百洛特或西肽普兰过敏的患者应禁用。