舍曲林适应症:用于治疗抑郁症或预防其发作。国外已批准用于治疗强迫性障碍。舍曲林药理学作用:舍曲林是选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)。对5-羟色胺(5-HT)再摄取的抑制作用强化了5-HT受体神经传递。此外,舍曲林还抑制了缝际区5-羟色胺神经之放电,由此增强了蓝斑区的活动,形成了突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。舍曲林不与肾上腺素α1、α2或β受体结合,也与胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体或苯二氮卓类受体无亲和作用。
舍曲林是选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)。对5-羟色胺(5-HT)再摄取的抑制作用强化了5-HT受体神经传递。此外,舍曲林还抑制了缝际区5-羟色胺神经之放电,由此增强了蓝斑区的活动,形成了突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。舍曲林不与肾上腺素α1、α2或β受体结合,也与胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体或苯二氮卓类受体无亲和作用。
舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。此外,舍曲林还是获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。
百济药师温馨提醒,舍曲林慎用于有癫痫病史者、躁狂/轻症躁狂发作者、食欲或体重改变者、近期曾发生心肌梗死、心脏疾病者、肝功不全患者、血小板聚集功能受损患者、血容量不足或使用利尿药者,尤其在老年患者。老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:未见老年人服药发生危害的报告。儿童用药的安全性尚未建立。
大鼠实验中按体重服用80mg/kg,相当于人类按体重服用剂量的20倍,可见生殖率下降。缺乏对人体妊娠的实验资料,对分娩与产程的影响尚不详。孕妇不宜使用。舍曲林能否自乳汁中分泌出尚不详。哺乳期妇女不宜使用。