左洛复舍曲林主要用于治疗抑郁症和强迫症,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病相关的症状。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林用于治疗强迫症时,在取得初始疗效后的二年内,仍保持它的有效性、安全性和耐受性。
左洛复舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强,从而产生抗抑郁作用。舍曲林对去甲肾上腺素及多巴胺的神经元再摄取仅有极轻微的影响。动物长期给予舍曲林可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临床抗抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。
左洛复舍曲林不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA或苯二氮受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用或心脏毒性。
左洛复舍曲林既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有作为对恒河猴的选择性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
左洛复舍曲林说明书中的注意事项:
1、引起躁狂/轻躁狂:在上市前的试验中,接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。
2、体重下降:一些患者应用本品时,可能出现显着体重下降。但平均而言,在临床对照试验中,与安慰剂比较,应用舍曲林后仅出现轻微的1 或2 磅的体重下降。罕见患者因体重下降而停药。
3、痫性发作:本品尚未在癫痫患者中进行评估。本品上市前临床试验中排除了这些患者。应用本品治疗约3000 例的抑郁症患者中,未发现痫性发作者。然而,在约1800 名(有220 名患者<18 岁)接受舍曲林治疗的强迫症患者中,有4 人(约0.2%)出现痫性发作,其中3 例患者为青少年,2 例患有癫痫,1 例患者有癫痫家族史,所有这4 例患者都没有接受抗惊厥药物治疗。因此,癫痫患者应慎用舍曲林。
4、停用舍曲林治疗舍曲林和其它 SSRIs 和SNRIs(5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂)上市后,有停药时发生不良事件的自发性报告,尤其是在突然停药时,包括下列症状:情绪烦躁、易激惹、激越、头晕、感觉障碍[如感觉异常(如电击样感觉)]、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳定、失眠和轻躁狂。
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