越来越多的人们因为种种的原因患上了抑郁症,该疾病对于患者的精神的刺激是比较严重的,一定要尽早的治疗。临床上治疗该疾病患者可以服用喜太乐等药物,该药物在临床上的治疗效果是比较好的,那么喜太乐的药理毒理作用如何?
喜太乐主要成分为西酞普兰,而喜太乐的药理作用为:西酞普兰为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示,西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天,抑制5-HT摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体,其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥。
喜太乐西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、а1受体、а2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
而喜太乐的遗传毒性:Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在时,结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验(HPRT)、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。
还有致癌性:NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰,连续18个月,在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m2计算,相当于人推荐日剂量(MRHD)60mg的20倍]时未见致癌性。COBSWI大鼠经口给予西酞普兰,连续24个月,在剂量为8或24mg/kg/天(按mg/m2计算,分别相当于MRHD的1.3和4倍)时,可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
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