阿达帕林凝胶为国内首家仿制进口药,原料药为江苏中丹制药有限公司自主研发,为国家三类新药。每宜阿达帕林凝胶是一种新型萘甲酸衍生物,属第三代维甲酸。可选择性地与细胞核内的维甲酸β和γ受体结合而发挥药理作用。
阿达帕林凝胶除具有比全反式维甲酸等维甲酸类药物更强的抑制毛囊角化、抑制细胞增生和角化、溶解角栓及粉刺的作用,还有抑制嗜中性粒细胞趋化和抑制花生四烯酸等炎症生成的作用,因而有明显的抗炎作用,尤其适用于治疗轻、中度痤疮患者。对此《中华皮肤科杂志》、《临床皮肤科杂志》等刊物均有文章报道。阿达帕林凝胶使用方法为:每晚临睡前清洗面部,待干燥后取药膏在痤疮部位薄薄地涂上一层。一般需连续用药两个月。据临床观察,用药后可显著减少炎性和非炎性皮肤损害。使用每宜阿达帕林凝胶后,少数患者会有轻度皮肤刺激症状,主要表现为红斑、灼热、轻度干燥脱屑等,一般不影响治疗。
阿达帕林是一种维甲酸类化合物。在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定。在空气和光照下不易分解。作用机理方面。阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合。
与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明。阿达帕林可治疗粉刺。并对作为寻常痤疮和分化过程也有作用。
阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上发细胞正常分化而减少微小粉刺形成.在体内与体外的标准抗炎分析中。阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应。并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢。这说明阿达帕林应用山细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性白反应(如脓疱)。
达芙文(阿达帕林凝胶)在最初治疗的2-4周里最常见的不良反应为红斑、干燥、鳞屑、瘙痒、灼伤或刺痛,在程度上多为轻、中度。较少发生的不良反应有晒伤、皮肤刺激、皮肤不适的烧灼和刺痛。极少发生的不良反应包括:痤疮红肿、皮炎和接触性皮炎、眼浮肿、结膜炎、红斑、瘙痒、皮肤变色、红疹和湿疹等。如不良反应严重,应减少用药次数或停药。