萌尔夫的化学名称 :(+)-(5Z,7E,24R)-9,10-开链胆甾-5,7、10(19)-三烯-la,3β,24-三醇单水化物[(+)-5Z,7E、24R]-9,10-secocholesta-5、7,10(19)-triene-1a,3β,24-triol monohydrate
萌尔夫的药理药效
1、 对表皮细胞的增殖抑制作用
对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病病灶来源的人表皮培养细胞,他卡西醇抑制DNA合成及抑制细胞增殖作用。
TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧酶)的活性,并且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、S期细胞减少,抑制表皮细胞增殖作用。
2、对表皮细胞的分化诱导作用
就白鼠表皮培养细胞,他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornified envelope)的形成,有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、TGase)活性上升的作用:就无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞,他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(involucrin)的合成;另外,用电子显示微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤,发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。
3、对表皮细胞的1a,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性
对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有强的亲和性。
萌尔夫临床上常用于寻常性银屑病(俗称牛皮癣)的治疗, 通常1日2次适量涂抹在患部。一般有过敏症史的患者禁止使用。
萌尔夫的注意事项
1、重要的基本注意事项
尚未有血清钙值上升的临床报告,但因本品为活性维生素D3制剂,大量涂抹有血清钙值上升的可能性,在症状未得到改善的情况下停止使用。
2、用药注意
使用部位:不要使用于眼的角膜、结膜。
a、孕妇及哺乳期妇女用药:因为有关孕妇的安全性尚未确立,在孕妇或可能怀孕避免大量或长期大面积的使用。
b、儿童用药:对出生低体重儿、新生儿、乳儿的安全性尚未确立。(使用经验少)
c、老年患者用药:一般来说,高龄者生理机能低下,注意不要过度使用
萌尔夫的产品特性
1. 角化过度性疾病活性VD3治疗剂
2. 非激素类药物,安全性高
3. 刺激性小,无剂量、疗程、使用部位、年龄等限制
4. 孕期超过4个月的孕妇可以安全使用
5. 单用或联合使用治疗白癜风都有良好的治疗效果
6. 头面部可以使用,可全身大面积使用(不能接触到眼睛),无剂量限制
百济药师温馨提醒:萌尔夫有很强的头皮吸收作用,不提倡大面积吸收作用,尚未有血清钙值上升的案例,但萌尔夫为为活性维生素D3,大量使用时会导致血清钙上升的可能性,在临床症状没有得到改善的情况下应停止使用。会使转氨酶升高,因此要慎重使用。药物选择因患者个体性差异而往往不同,详情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868,逾百位专科药师为您个体化治疗方案、提供全程安全用药指导。