百济新特药房为解读马来酸茚达特罗吸入粉雾剂(昂润比斯海乐)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供马来酸茚达特罗吸入粉雾剂(昂润比斯海乐)功效、马来酸茚达特罗吸入粉雾剂(昂润比斯海乐)作用的信息: |
马来酸茚达特罗吸入粉雾剂(昂润比斯海乐)功效与作用: 【昂润比斯海乐适应症】 昂润比斯海乐为支气管扩张剂,适用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。 【昂润比斯海乐药理作用】 茚达特罗是一种长效的β2-肾上腺素受体激动剂。吸入茚达特罗后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2-受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素受体,而β1-受体是心脏中的主要受体,但在人体心脏中也存在β2-肾上腺素受体,占全部肾上腺素受体的10%~50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能,但它们的存在提示了一种可能性,即:即使高选择性的β2-肾上腺素受体激动剂也可能有影响心脏的作用。 包括茚达特罗在内的β2-肾上腺素受体激动剂药物的药理学作用,至少部分来自于细胞内腺苷环化酶的激活,该酶能够催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3,5-一磷酸腺苷(环一磷酸腺苷)。环磷酸腺苷(cAMP)水平升高引起支气管平滑肌松弛。体外研究显示长效β2-肾上腺素受体激动剂茚达特罗对β2-受体的激动活性高于β1-受体24倍,高于β3-受体20倍。尚不明确这些发现的临床意义。 【昂润比斯海乐药物相互作用】 1.拟交感神经药物:与其它拟交感神经药物(单剂或复方制剂的成分)合用时,可能会使昂润比斯海乐的不良反应增加。昂润比斯海乐不应该与其它长效β2-肾上腺素受体激动剂或含有长效β2-肾上腺素受体激动剂的药品合用。 2.致低血钾的药物 β2-肾上腺素受体激动剂与甲基黄嘌呤衍生物、类固醇、或非保钾利尿剂合用可能会增强潜在的低血钾效应。 β-肾上腺素受体抑制剂可能减弱或拮抗β2-肾上腺素受体激动剂的效应。因此,除非有迫切需求,昂润比斯海乐不应该与β-肾上腺素受体抑制剂(包括滴眼剂)合用,需要时,应该首选心脏选择性的β-肾上腺素受体抑制剂,但亦应慎用。 3.非保钾利尿剂:β-肾上腺素受体激动剂,尤其是在超过推荐剂量使用时,可能使服用非保钾利尿剂(例如袢利尿药或噻嗪利尿剂)导致的ECG改变或低钾血症急剧恶化。虽然尚不知晓这些作用的临床意义,但建议谨慎合用昂润比斯海乐和非保钾利尿剂。 4.单胺氧化酶抑制剂,三环类抗抑郁药和延长QTc间期的药物:茚达特罗与其他β2-肾上腺素受体激动剂一样,应该极其谨慎地用于正在服用单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或其他已知能够延长QTc间期的药物的患者,因为这些药物可能增强肾上腺素受体激动剂对心血管系统的效应。已知能够延长QTc间期的药物可能增加室性心律失常的风险。 5.代谢和转运蛋白药物:CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)可抑制茚达特罗清除,使茚达特罗的全身暴露量增加达2倍。昂润比斯海乐为期1年、给药剂量高达推荐剂量2倍的临床试验研究结果显示,因药物相互作用引起的茚达特罗暴露量增加,并不会引发任何安全性问题。 |