易瑞沙(Iressa),通用名:吉非替尼(Gefitinib),是一种可口服的EGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,1994年发现ZD1839分子,后续的研究发现ZD1839分子可以抑制非小细胞肺癌(NSCLC)和其他肿瘤如结直肠癌、头颈部癌、前列腺癌、乳腺癌细胞的生长及存活,其可能的机制包括:(1)竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;(2)抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;(3)抑制肿瘤血管生成。
易瑞沙(Iressa)已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物,其推荐剂量为250mg,PO,qd。值得提出的是,FDA这一决定是在易瑞沙(Iressa)刚完成II期临床试验,III期临床试验尚未完成的情况下批准的。
2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出:易瑞沙(Iressa)推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。