导读:泮托拉唑,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。那么,泮托拉唑的药理作用是什么?
泮托拉唑是继奥美拉唑和兰索拉唑之后新开发出来的质子泵抑制剂,亦为苯并咪唑类衍生物,分子中的吡啶环与苯并咪唑借亚砜键相连,氟原子位于咪环环侧链上。本品以倍半水合钠盐的形式存在,分子量432.4。
洋托拉唑呈弱碱性,在体内吸收后浓集于壁细胞的分泌小管,然后遇酸激活为环次磺胺,再特异性地与质子泵(H+,K+-ATP酶)α跨膜亚单位813、822位置上的半氨酸巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。相对于前两种质子泵抑制剂,泮托拉唑在中性和弱酸性环境下被激活的比例最低,性质更为稳定,组织选择性更强,且不作用于质子泵与泌酸无关的半胱氨酸巯基(如892,321),因而作用靶点更加准确。
另外,泮托拉唑较高的酸稳定性也有利于改善其肠道外给药之水性制剂的稳定性。泮托拉唑能够有效抑制基础、夜间、及24小时胃酸分泌,其抑酸效应呈现出剂量相关性。40mg泮托拉唑为该药的标准剂量,经多次给药后可使胃酸分泌量减少90%以上,该剂量的抑酸效应优于20mg奥美拉唑,而与40mg奥美拉唑相当。
泮托拉唑可抑制幽门螺杆菌(Hp)生长,MIC90为128mg/L,但象其它质子泵抑制剂一样,单独使用不能彻底根除Hp,而需与抗菌药联合使用。人类服用40-80mg泮托拉唑1-4周可引起24小时平均胃泌素水平上升,停药7天后恢复正常。动物用药2年可诱发大鼠胃粘膜ECL细胞增生,但这种作用具有种属差异性,小鼠则无此改变。人类服用泮托拉唑3年,未见ECL细胞密度的明显增加。
泮托拉唑肠溶片(或肠溶胶囊)通常每次服用40mg,每日1次,最好于早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程2周,胃溃疡和反流性食管炎疗程4周,部分病例疗程可适当延长。对伴有幽门螺杆菌感染者,须采用联合疗法,一般持续1周,然后继续上述常规治疗。
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