导读:泮托拉唑肠溶片(潘妥洛克)能有效的治疗消化性溃疡性疾病吗?在治疗的过程中,是否会出现健朗晨(泮托拉唑钠肠溶胶囊)副作用?健朗晨(泮托拉唑钠肠溶胶囊)的疗程是怎么样的?
泮托拉唑肠溶片(
潘妥洛克)适用于活动性消化性溃疡(胃,十二指肠溃疡)。其中,泮托拉唑肠溶片(潘妥洛克)是治疗消化性溃疡较理想的药物 。其中,泮托拉唑肠溶片(潘妥洛克)疗效可靠,而且泮托拉唑肠溶片(潘妥洛克)副作用少。
泮托拉唑是苯并咪唑衍生物,通过与胃壁纤维的质子泵的特异性综合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁细胞酸性环境下被激活成活性形成,抑制H+、K+-ATP酶,即胃酸分泌的最终环节。抑制呈剂量依赖关系,并且影响胃酸的基础酸分泌和最大酸分泌。与其他质子泵抑制齐和H2受体拮抗剂一样,使用泮托拉唑治疗后,胃酸分泌减少而胃泌素水平随胃酸减少相应升高。这种胃泌素水平升高是可逆的。因为泮托拉唑在细胞受体水平上与酶的远端结合,因此泮托拉唑可独立或在其他物质(乙酰胆碱、组织胺、胃泌素)的刺激下影响胃酸分泌。口服和静脉使用泮托拉唑,可达到相同的效果。药理作用:毒理作用 急性毒理学研究表明,人鼠静脉应用潘妥洛克后半数致死量(LD50)为390mg/kg,小鼠为250mg/kg。慢性毒理学研究显示,泮托拉唑可引起动物(大鼠、小鼠)血液中胃泌毒水平上升,并导致胃粘膜形态改变和胃重量增加,这种效应具有可逆性,随用药终止可自然消失。潘妥洛克不影响生育,亦无致畸的证据。
即使单次口服潘妥洛克40mg,泮托拉唑会被迅速吸收并达最大血药浓度。平均2.5小时达到峰值浓度2-3μg/ml,多次给药仍可维持此浓度。其表现分布容积为0.15L/kg,清除率为0.1L/h/kg,清除半衰期(tl/2)约为1小时。少数病人有清除延迟现象。由于泮托拉唑特异性激活壁细胞,清除半衰期与作用时间(抑制酸分泌)无关。单次或多次给药,药代动力学一致。在剂量范围为10-80mg,口服或静脉注射泮托拉唑的血浆动力学均呈线性。泮托啦唑血浆蛋白结合率为98%。该药几乎均在肝内代谢。其大部分(约80%)由肾脏排出,其余从粪便中排出。血浆和尿中的主要代谢物为去甲基泮托拉唑,并与硫酸酯相连。主要代谢物的半衰期(约1.5小时)不超过泮托拉唑的半衰期。生物利用度,口服后泮托拉唑被完全吸收。片剂的绝对生物利用度为77%。同服的食物对AUC,最大血药浓度和生物利用度没有影响。同服的食物只能使延迟期延长。患者的药代动力学特征,肾功能不全(包括肾透析)的患者使用泮托拉唑不需减量。同健康人群一样,患者的泮托拉唑半衰期很短。只有极少量的泮托拉唑被透析。尽管主要代谢物有中度延迟的半衰期(2-3小时),排泄仍然很快,不会发生蓄积。
肝昏迷的患者(Child分级A和B),半衰期延长至7-9小时,AUC系数增加5-7,最大血药浓度与健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者与青年组对照,AUC和Cmax轻微升高,但无临床意义。
百济药师温馨提醒:潘妥洛克偶尔引起头痛和胃肠道症状:如上腹症、腹泻、便泌、或腹胀,以及过敏反应:如瘙氧、皮疹(个别病例出现麻疹、血管神经性水肿或过敏反应如过敏性休克)。亦有极少此药引起恶心、头晕、视力障碍(视物模糊)的报道。个别病例出现周围性水肿、发热、抑郁或治疗结束时肌痛,肝酶测定值增加(转氨酶,Y-GT)以及甘油三酯水平增高。