导读:普托平适合用于治疗胃溃疡,十二指肠溃疡,吻合口溃疡,反流性食管炎和卓-艾综合征等疾病的治疗中。
普托平是新型质子泵抑制剂,普托平因在吡啶环4位侧链导入氟而且有三氟乙氧基取代基,使其生物利用度较奥美拉唑提高30%以上,亲脂性也强于奥美拉唑,因此兰索拉唑在酸性条件下可迅速地透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥药效,对HP的抑菌活性提高为奥美拉唑的4倍。
兰索拉唑抑制胃酸的特点:
1.兰索拉唑对基础胃酸分泌和所有刺激物(如组胺、氨甲酰胆碱等)所致的胃酸分泌均有明显抑制作用,抑制程度与本品浓度有明显的依赖关系。
2.抑酸作用强,明显优于H2受体阻滞剂。
3. 抑酸作用维持时间长,这是由于质子泵一旦失活后即不能恢复,需等新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。
兰索拉唑口服后1小时左右可在血中检出,达峰时间为3.6小时,吸收相半衰期为1.3小时,消除相半衰期为2.1小时。兰索拉唑从小肠吸收经门脉而广泛分布于以胃壁和小肠壁为中心的各组织中。兰索拉唑主要在肝脏被代谢,大多经胆汁于粪中排泄。原型药及其代谢物在体内无蓄积。
兰索拉唑用法用量:十二指肠溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑15mg~30mg,连续服用4~6周;胃溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、吻合口部溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg,连续服用6~8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者,每日一次,口服兰索拉唑15mg。
百济药师温馨提醒:普托平副作用为轻度头痛、头晕、嗜睡、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒;少见纳差、乏力、蛋白尿;偶见阳痿、焦虑、抑郁和肌痛;转氨酶升高、总胆固醇升高、白细胞减少、血小板减少、及嗜酸细胞增多。