导读:由于现在社会生活节奏过快,造成了人们的饮食不当或者不规律,从而引发了例如十二指肠溃疡等一系列的肠胃疾病。壹丽安,又名艾普拉唑,能够抑制胃酸分泌,对治疗十二指肠溃疡有良好的功效。
壹丽安有毒副作用吗?壹丽安艾普拉唑属不可逆型质子泵抑止剂,其构造属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,构成二硫键的共价分离,不可逆抑止H+、K+-ATP酶,产生抑止胃酸分泌的作用,它的毒副作用是不大的。
壹丽安由于艾普拉唑抑止胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物应用度,合用时应留意调整剂量或防止合用。.体外实验和代谢研讨的结果提示肝脏CYP3A4酶参与壹丽安的代谢,但目前尚不能肯定CYP3A4酶为壹丽安的主要代谢酶。国外研讨结果显现,24例安康受试者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用药5天,使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31~41%,提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑止剂,揣测其对经CYP2C19酶代谢的药物(如地西泮、
西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等)的代谢影响不大。
目前尚无确切数听说明壹丽安能否经肝脏CYP2C19酶代谢,但现有的临床实验数据提示,人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响壹丽安的疗效。
壹丽安的毒性研究: 生殖毒性:大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予壹丽安20、80、160、320mg/kg,动物着床前丧失略有增加,其他未见异常。雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期完毕后2周,雌性大鼠在交配前14天、交配期间直至妊娠第17天时经口给予壹丽安,当剂量到达320mg/kg时,动物胎仔呈现外形和内脏异常发作率升高,包括:小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等,枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完整,第五掌骨未能骨化等。
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