莫替丁是呱基噻唑类的H2受体拮抗剂,具有对H2受体亲和力高的特点,对胃酸分泌有明显的抑制作用,对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。
法莫替丁不改变胃排空速率,不干扰胰腺功能,对心血管系统和肾脏功能也无不良影响。
法莫替丁不同于西咪替丁,但与雷尼替丁有相似之处,即长程大剂量治疗时不并发雄激素拮抗的副作用。
抑制胃壁G细胞减少胃泌素对胃酸的分泌,从而较少胃酸对胃壁的损伤。从而达到保护作用。
【药品名称】
商品名:
高舒达
通用名:法莫替丁片
【成份】
法莫替丁的化学名为3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒。其分子式为C8H15N7O2S3,分子量为337.45。
【性状】
本品注射剂为白色多孔性固体或粉末,用时溶解开即可。片剂为白色片。
【药理作用】
本品为H2受体拮抗剂,通过对组胺H2受体的阻断从而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。
对狗的动物实验显示,抑制胃酸分泌效果比西咪替丁在作用强度上强40倍,持续时间约长1.3-1.5倍。
正常人静脉注射本品0.1-0.2 mg/kg体重时,胃粘膜血流量有增加作用。
静脉注射本品20 mg,对正常人的肝、门脉血流量均无影响。
以1日2次、一次20 mg的药量给予胃、十二指肠溃疡患者1-2个月,对其血液中促胃泌素值没有影响。连续给药4周,对正常人消化性溃疡患者血液中泌乳素、促性腺激素、性激素值没有影响。
【药代动力学】
注射剂 血药浓度:健康成人肌肉注射20 mg,给药后30分钟血药浓度达到高峰,肌肉注射和静脉给药的半衰期都是2-3小时。
临床用量时的参数 :静脉注射20 mg时,半衰期为2.45小时,AUC为771 ng/h/mL ;肌肉注射20 mg时,Tmax为0.411小时,Cmax为265 mg/mL,半衰期为2.66小时,AUC为686 ng/h/mL。
代谢:用药后尿中的代谢物只有S-氧化物,占尿总排泄的比例 :肌肉注射时为2.2-11.0%,静脉给药时为5.2-11.3%。
排泄:给药后24小时内尿中原药排泄率,肌肉注射时为71.0-89.6%,静脉给药时为57.8-96.4%。
片剂 文献报导,国内健康志愿者口服本品后,约2小时血药浓度达高峰,半衰期为2.7-4.2小时,生物利用度30-40%,口服40 mg可维持有效血药浓度12小时,大鼠口服或静注14 C-法莫替丁后,放射性在消化道,肝、肾、颚下腺及胰腺中较高。80%原型物从尿中排泄,本品对肝药酶的抑制作用较轻微。
【毒理研究】
亚急性及长期毒性:大鼠连续13周口服本品(400-2.000 mg/kg)时,体重的增加受到轻度抑制,尿量稍有减少,但未发现与药物有关的病理组织上的变化。小猎犬连续52周口服本剂(150-500 mg/kg)时,发现有轻度的体重减少。另外,连续26周静脉搏注射本品(25-100 mg/kg)时,发现有一过性口腔粘膜的变红,脉搏数与呼吸次数轻度增加,流涎、呕吐等症状,但未发现病理变化。
【适应症】
片剂 适用于消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),急性胃粘膜病变、反流性食管炎以及胃泌素瘤。
【用法用量】
片剂 口服,每日2次,每次1片。早、晚餐后或睡前服。4-6周为一疗程。溃疡愈后的维持量减半。肾功能不全者应调整剂量。
【不良反应】
片剂 少数患者可有口干,头晕,
失眠,便秘,腹泻,皮疹,面部潮红,白细胞减少,偶有轻度转氨酶增高。
【禁忌症】
对本药成份过敏的患者,严重肾功能不全者,哺乳期、妊娠期妇女禁用。
【注意事项】
对于因侵袭性应激反应引起的上消化道出血的预防,是指有必要手术后住院治疗的脑血管障碍、头部外伤、多脏器功能衰竭及大面积烧伤等,另外,大面积烧伤是指Burn Index 10以上的烧伤。
在治疗过程中要进行充分的观察,根据病情限制在治疗上的最小限度使用(侵袭性应激反应为3天左右、其他的为7天左右),另外,要注意观察血像、肝功能等。
使用本药后会隐蔽胃癌症状,所以,需在排除胃癌诊断后方可使用。
下述患者应慎重用药 :肾功能障碍者(由于会出现血中浓度蓄积,所以使用时需减少给药量或延长给药间隔) ;肝功能障碍者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇或有可能怀孕的妇女,只有在治疗方面的有益性大于危险性时才可给(关于在妊娠过程中给药的安全性还没有确立)。
给哺乳期妇女给药时,要注意令其中断哺乳(有本药在乳汁中分布的报导)。
【儿童用药】
对小儿给药的安全性还没有确立(使用经验很少)。
【老年患者用药】
对高龄患者,要通过减少本药给药剂量,或延长给药间隔方法,慎重地给药(本药主要是从肾脏排泄,很多高龄患者肾功能低下,所以有血药浓度持续不降的可能性)。
【药物相互作用】
本品不与肝脏细胞色素酶作用,故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺的体内分布,但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。
唑类抗真菌药物伊曲康唑:本药的胃酸分泌抑制作用使伊曲康唑的口服吸收减少,因而使合用的伊曲康唑血药浓度降低。
【药物过量】
尚不明确。
【贮藏】
遮光,密封,室温保存。
【有效期】
3年
【生产企业】
安斯泰来制药(中国)有限公司