溃疡性结肠炎:是一种局限于结肠粘膜及粘膜下层的炎症过程。病得多位于乙状结肠和直肠,也可延伸至降结肠,甚至整个结肠。病理漫长,常反复发作。
奥沙拉秦钠胶囊以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。奥沙拉秦钠胶囊为硬胶囊剂,内容物为暗黄色的小颗粒。
药代动力学:本品口服很少被吸收,血清浓度很低。口服1g(约15mg•kg)在1~2h后血清达峰值约为2~4mg•L,分市容积较低,约为(6.2± 1.5)L,血浆蛋白结合率高(99.5%),分布半衰期为 9min。本品不进入红细胞中。血浆消除半衰期约 1h。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。
用法用量:开始剂量为1g•d,分次口服,以后逐渐增至3g•d,分3~4次服用。儿童剂量为20~40mg•kg•d。长期维持治疗时成人剂量为0.5g•d,分2次服用。本品应在进餐时伴服。
药理作用:
⑴ 取本品内容物适量(约相当于奥沙拉秦钠10mg),加水20ml溶解,滤过,取滤液4ml,加少许连二亚硫酸钠,温热,溶液由黄色变成无色,加稀盐酸使成酸性,再加对—二甲氨基苯甲醛乙醇饱和溶液2ml,摇匀,溶液由无色变成黄色。
⑵ 取本品内容物适量,加水制成每1ml中约含10μg的溶液,滤过,取滤液照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)测定,在254与364nm的波长处有最大吸收,在286nm波长处有最小吸收。
注意事项:有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。