兰索拉唑主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡、吻合口部溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)等。兰索拉唑经临床检验,效果明显。
兰索拉唑为白色-稍带褐色的白色结晶粉末。易溶于二甲基甲酰胺,稍易溶于甲醇,略溶于无水乙醇,极难溶于乙醚,几乎不溶于水。主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡、吻合口部溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)等。兰索拉唑经临床检验,效果明显。
药理作用:
兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂,它们的化学结构很相似,均为苯并咪唑衍生物。兰索拉唑与奥美拉唑的不同之处是前者在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均有亲脂性,容易穿透细胞壁,因为它们的分子结构中都含有吡啶环,故呈弱碱性,对壁细胞的酸性环境具有亲和力。
兰索拉唑的主要作用可归纳为:
1.抑制胃酸的作用,兰索拉唑对胃酸的抑制具备以下3个特点:①对基础胃酸分级和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用。②其抑制作用强,明显优于H2受体阻断剂。③抑酸作用时间长,一次口服本品30mg可维持作用24小时。本品的抑酸作用与奥美拉唑相同。
2.抑制胃蛋白酶的作用 本品对胃蛋白酶仅有轻中度的抑制作用。
3.对胃泌素的作用 由于本品使胃内pH明显增高,对胃内G细胞的反馈抑制减弱,因而使胃泌素的分泌增加。停药1-12周之后血清胃泌素可恢复正常。口服本品可致胃粘膜轻度肠嗜铬样(ECL)细胞增生,停药后可恢复。
4.对幽门螺杆菌(Hp)的作用 本品及其代谢产物AG-1812和AG-2000对Hp均有抑制作用,MlC90为6.25mg/L。单用本品对Hp无根除作用,但与抗生素联合应用,可明显提高Hp的根除率。
百济药师温馨提醒,兰索拉唑安全性较好,一般能很好耐受,常见的轻度不良反应有头痛、头晕、嗜睡、腹泻、皮疹和皮肤瘙痒;少见有纳差、乏力、便秘和蛋白尿;个别报告偶见阳痿、焦虑、抑郁和肌痛。偶有氨基转移酶升高、总胆固醇升高、白细胞减少、嗜酸细胞增多、血小板减少及尿酸升高等实验室检查的异常改变。注意事项:对兰索拉唑过敏者禁用。肝功能不全、妊娠、哺乳期妇女及老年患者慎用。对老年和肝病患者应注意调整剂量。兰索拉唑可能延长地西泮,苯妥英钠的代谢及排泄,所以上述药物与兰索拉唑合用时,应注意调整本品剂量并仔细观察其反应。使用兰索拉唑有可能掩盖胃癌症状,应在排除恶性肿瘤的基础上使用本品。