雷尼替丁用于治疗活动性溃疡病及高胃酸分泌疾病。静注本品可使胃酸分泌降低,可用于应激状态时并发的急性胃粘膜损害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。对Zollinger- Ellison综合征,大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌,促使症状缓解。也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。 适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食道炎等。
雷尼替丁作用功效:为一选择性的H2受体拮抗剂,能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍,对胃及十二指肠溃疡的疗效高,具有速效和长效的特点,副作用小而且安全。单次口服80mg后30~90分钟,平均Cmax为165ng/ml,作用持续12小时。 该品吸收快,不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%,t1/2约为2~2.7小时,较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg,瞬时血浓度为3000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4小时;以每小时0.5ng/kg速度静滴后30~60分钟血浓度达峰值,峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄,肾清除率为每分7.2ml/kg。
雷尼替丁少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%,本品与西咪替丁不同,它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍,因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。
雷尼替丁毒理性:小鼠口服的 LD501440~1750mg/Kg 。连续口服 5 周的每天最大无毒剂量,大鼠 ( 雄 ) 为 500mg/Kg ,大鼠 ( 雌 )250mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。连续 26 周的每天最大无毒剂量,大鼠为 100mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。小鼠口服 100~200mg/Kg 达 114 周,大鼠口服 100~2000mg/Kg 达 129 周,均未见致癌作用。
百济药师温馨提醒:口服,一次150mg(一次1粒),一日2次,或一次300mg(一次2粒),睡前1次。维持治疗:口服,一次150mg(一次1粒),每晚1次。严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次75mg(一次半粒),一日2次。治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征,宜用大量,一日600~1200mg(一日4粒~8粒)。