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胃溃疡常规用药
兰索拉唑抑酸作用的三大特点
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/4/25 9:25:00
兰索拉唑简单地来说,兰索拉唑片是一种胃药。兰索拉唑片能使该胃中的酶钝化,抑制中枢及外周调节的胃酸分泌。但是兰索拉唑得到日本批准用于预防NSAIDs相关疾病。我们一起了解一下兰索拉唑的相关信息吧。
兰索拉唑片为一新型质子泵抑制剂。口服吸收后由血液进入壁细胞内,在胃壁细胞的强酸性环境中转变为能与 H+-K+-ATP酶结合的次磺酰胺衍生物,使该酶钝化,抑制中枢及外周调节的胃酸分泌。还能减少胃蛋白酶的分泌、降低其活性,以及消除胃粘膜幽门螺旋菌。
兰索拉唑为新型的抑制胃酸分泌的药物,它作用于胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,使壁细胞的H+不能转运到胃中去,以致胃液中胃酸量大为减少,临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎,佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)的治疗,疗效显著,对幽门螺杆菌有抑制作用。
新型质子泵抑制剂,兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟而且有三氟乙氧基取代基,使其生物利用度较奥美拉唑提高30%以上,亲脂性也强于奥美拉唑,因此该品在酸性条件下可迅速地透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥药效,对HP的抑菌活性提高为奥美拉唑的4倍。
兰索拉唑抑酸作用的特点:
1.对基础胃酸分泌和所有刺激物(如组胺、氨甲酰胆碱等)所致的胃酸分泌均有显著抑制作用,抑制程度与该品浓度有明显的依赖关系。
2.抑酸作用强,明显优于H2受体阻滞剂。
3. 抑酸作用维持时间长,这是由于质子泵一旦失活后即不能恢复,需等新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。
武田公司Takeda8月20日宣布日本厚生省批准兰索拉唑口服制剂用于预防非甾体抗炎药NSAIDs相关胃溃疡和十二指肠溃疡复发。
Takepron为武田公司开发的质子泵抑制剂,于1992年在日本上市,适应证为胃溃疡、十二指肠溃疡和反流性食管炎。NSAIDs主要处方用于疼痛和炎症的治疗,长期服用可能会引起胃或十二指肠溃疡,但停药可能使患者尤其是
类风湿
关节炎和
骨关节炎
患者的生活质量恶化。
对有溃疡史并需要长期服用低剂量阿司匹林或其他NSAIDs的患者而言,Takepron可以预防溃疡复发,是目前日本市场上唯一一个获准此适应证的产品。
百济药师温馨提醒
,1.在使用兰索拉唑期间应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量。2.下列患者慎重用药 (1)曾发生药物过敏症的患者 (2)肝机能障碍的患者 (3)对老年患者的用药,一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故用兰索拉唑期间请注意观察。
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