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胃溃疡常规用药
雷尼替丁消化系统用药 治疗消化性溃疡
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/5/3 11:16:00
雷尼替丁为消化系统用药,抗酸药及治疗消化性溃疡病药。雷尼替丁很早就出现了。我们来了解一下雷尼替丁的历史还有其他的相关信息。
雷尼替丁,又名呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定。为消化系统用药,抗酸药及治疗消化性溃疡病药 。可抑制夜间和食物激发的胃液的分泌量和浓度。临床用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征及其他高胃酸分泌疾病。药效维持时间较长。
关于雷尼替丁的历史:
史克公司(Smith, Kline & French)发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁。葛兰素公司(Glaxo)为了与史克公司竞争,发明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化药物设计的产物,是根据当时相当完善的组胺H2受体模型
和定
量构效关系(QSAR)设计的。
葛兰素公司进一步完善了这个模型。他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环,这使得雷尼替丁大为发展,有更好的耐受性,更少的不良反应,更长的作用时间,以及10倍于西咪替丁的活性。因为雷尼替丁对于色素细胞P450的亲和力只有西咪替丁的10%,所以其副作用较少,但其他的H2受体拮抗剂如法莫替丁和尼扎替丁则与细胞色素P450没有明显的活性。
雷尼替丁出现于1981年,并于1988年称为世界上销售最多的处方药。但是当更有效的质子泵抑制剂出现后,他已经逐渐被奥美拉唑等药物所取代。
雷尼替丁的不良反应:1.常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。 2.与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。 3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能 系药物过敏反应,与药物的用量无关。4.长期服用因可持续降低胃液酸度,而利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝 酸盐,形成N-亚硝基化合物。
雷尼替丁的注意事项:
1.疑为癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗
2.对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。
3.肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4.肝、肾功能不全患者慎用。
5.男性乳房女性化少见,其发病率随年龄的增加而升高。
6.可降低维生素B12的吸收,长期使用,可致B12缺乏。
7.对本品过敏者禁用。
百济药师温馨提醒
,雷尼替丁的用法用量:1.口服,一次 150mg ,一日 2 次,或一次 300mg ,睡前 1 次。 2.维持治疗:口服,一次 150mg ,每晚 1 次。3.严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次 75mg ,一日 2 次。4.治疗卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征,宜用大量,一日 600~1200mg。
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