波利特的通用名是雷贝拉唑钠。主要治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征。
药理毒理
H+、K+-ATP酶抑制作用 本药对于从猪胃粘膜制取的H+、 K+-ATP酶,显示出很强的抑制作用。
胃酸分泌抑制作用 :对从家兔摘出的胃腺标本的体外研究表明,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。本药对留置胃痿管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌,大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌均有强大的抑制作用。并且,对于犬及大鼠所致胃酸分泌抑制作用的恢复,本药要比其它质子泵抑制剂来得快,血中胃分泌素的升高也不显著。
抗溃疡作用 :对大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变(寒冷束缚应激性反应,水浸束缚应激性反应,幽门结扎、半胱胺及盐酸 - 乙醇刺激),本药均显示很强的抗溃疡及改善胃粘膜病变的作用。
注意事项
使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在除外否恶性肿瘤的前提下再行给药。
治疗时应密切观察其临床动态,根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本剂尚无足够的长期使用经验,故不宜用于维持治疗。
有药物过敏史的患者,肝硬化和高龄患者应慎用本药。
投与本剂时,在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下,可以1日1次投与20 mg。
有报告指出,在给大鼠按5 mg/kg以上用量,连续2年经口给药的毒性试验中,雌鼠中可观察到胃部发生类癌病变。另据报告,给大鼠经口给药25 mg/kg以上时,可引起甲状腺重量及血中甲状腺素的增加,因此用药时应注意监测甲状腺的功能。
对妊娠和哺乳的影响 对于孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用本药。据报道,在动物试验中(大鼠经口400 mg/kg,家兔静注30 mg/kg给予本剂),可观察到胎仔毒性作用(大鼠呈骨化延迟,家兔呈体重低下,骨化延迟。)
避免用于哺乳期妇女,不得已而必须用药时,应暂停给婴儿授乳。据报道,在动物试验中可观察到本药向乳汁中转移。
对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定。
对老年人的影响 本药主要经肝脏代谢,而老年人肝功能低下者居多,有时可出现副作用。因此,当出现消化系统副作用时,应慎用本药,必要时应停止用药。