导读:关于结肠炎很多人都会有去留意过这一疾病,然而很多患者会努力寻找合适的药物来应对这疾病,同时也有不少人会推荐
美沙拉秦栓这药物,那么,美沙拉秦栓的药理毒理是什么?
美沙拉秦栓药代动力学:美沙拉秦栓灌肠于大肠内或肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5-2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75-83%。本品对肾无直接刺激,经肾排泄很少,主要通过大肠排泄。
美沙拉秦栓适应症:美沙拉秦栓适用于治疗
溃疡性结肠炎的急性发作。肠溶片本品适用于治疗溃疡性结肠炎,包括急性发作和复发;治疗克罗恩氏病急性发作。
美沙拉秦栓不良反应:美沙拉秦栓耐受性良好,主要不良反应为:偶见腹部不适,
腹泻,胃肠胀气,恶心及呕吐;个别患者可见头痛,头晕;如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性
肾炎。在用美沙拉秦治疗期间,偶而会有肺泡炎出现,个别病例可能出现全肠(pancolitis)。在一定条件下,一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起
红斑狼疮样综合征,所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。其他不良反应:偶可观察到肌肉痛和关节痛;活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高;有报道在应用含有美沙拉秦的药物后,个别病例可见血液学改变,包括再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少。偶有引起肝脏炎症(
肝炎)的报道,罕见病例中有肝功能参数(转氨酶水平升高)改变。
美沙拉秦栓的药理毒理是什么?
美沙拉秦的体外实验表明其,对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。
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