导读:肺动脉高压是一严重的进行性肺部疾病。肺动脉高血压是一种发病率较高、而且危害性很强的疾病,这种病的致死率很高。波生坦(bosentan)在原发性PAH或硬皮病引起的肺动脉高压治疗中显现出较好的疗效。
波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。
全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
波生坦片是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
波生坦片是特异性内皮素受体,波生坦片与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦片能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦片能减少胶原沉积。
波生坦片初始剂量为1天2次,每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,1天2次,高于1天2次,1次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用波生坦片。
百济药师温馨提醒:如果您想全面了解更多关于波生坦片的其他方面问题,可以拔打百济新特药房的全国服务热线400-101-6868进行咨询。