导读:原发性肺动脉高压是肺动脉的内皮肿瘤,相当于内皮细胞恶变后快速在肺动脉血管腔中生长并长满,所有静脉血因此都被肺动脉挡在一侧。波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗剂,波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。波生坦片肺动脉高压的效果明显,吸收代谢好,可以放心使用。
波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
临床上,波生坦片用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。
波生坦片为非肤类、非选择性的双重内皮素(ET )受体拮抗剂,可同时拮抗ETA 和ETB 两种受体,对E 几受体的亲和力较创飞受体强20 余倍,从而降低E 子1 与受体结合后产生的不良影响。ETel是由血管内皮细胞产生的一种强烈的内源性血管收缩剂,并有致血管重塑、纤维化和致炎等多种不良作用,心力衰竭和肺动脉高压患者均见血浆中ET - 1 增多。动物实验显示,应用波生坦可扩张血管、降低总外周血管阻力和显著降
低血压,单次应用或长期应用均可改善外周循环和肺循环的血流动力学。由于ET 和E '''''''' fE受体结合后可扩张血管、增加一氧化氮和前列环素浓度、增加肺清除ETA 等作用,故选择性拮抗ETA 受体可能比(波生坦片)同时拮抗ETA 和ETE 受体更为有利。
百济药师温馨提示:在使用波生坦片治疗前必须排除妊娠,之后必须采用充分的
避孕措施防止妊娠。尚不清楚本品是否分泌进入人乳汁。因为大多数药物都分泌到乳汁中,应建议服用波生坦的哺乳妇女停止哺乳。还没有建立波生坦在儿童中的安全性和有效性,不建议用于儿童。
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