导读: 肺动脉高压(PAH)是以肺小动脉的血管增生和重构为主要特征的一种疾病。患者常表现为肺血管阻力异常增高。全可利片是一种双重内皮素受体拮抗体,可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
长期服用
全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,能减少胶原沉积。全可利用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压(PAH),或者硬皮病引起的肺高压。32mg规格的全可利还是目前可用于2岁以上儿童患者肺动脉高压的药物。儿童患者用药后,安全性及耐受性和成人患者相当。
全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。全可利是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
百济药师温馨提醒:全可利(波生坦片)是近年来上市专治肺动脉高压的新药,适用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。初始剂量为1天2次,每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量125mg,1天2次。
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