2010年诺华治疗高血压新药锐思力(阿利吉仑片)上市,也是全球十年来唯一研发成功的直接肾素抑制剂。锐思力(阿利吉仑片)能在第一环节阻断RAS系统,降低肾素活性,减少AngII和醛甾酮的生成,不影响缓激肽和前列腺素的代谢,起到降血压和治疗心血管疾病的作用。
锐思力(阿利吉仑片)是一种单日单剂量的口服有效、非肽类、高选择性的人肾素直接抑制剂。锐思力(阿利吉仑片)通过结合肾素作用于肾素-血管紧张素系统,阻止血管紧张素原转化为血管紧张素I,从而降低血浆肾素活性(PRA),降低血管紧张素I及血管紧张素II的水平。
研究证实:锐思力(阿利吉仑片)能有效地降低轻、中度高血压患者的血压,其降压程度与剂量相关,疗效可能比ACEI更有效。
锐思力(阿利吉仑片)为新型肾素抑制剂中第一个获准上市的药物,与其他高血压治疗药物相比。能更早地在初期干预控制患者的血压升高,这一结果已由多项临床研究证实,其中包括6项为期8周的安慰剂对照研究,涉及轻至中度高血压患者200例以上。此外,锐思力(阿利吉仑片)还适用于那些不能耐受血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的高血压患者,因为后者往往存在咳嗽及血管性水肿不良反应。
临床研究结果还表明:锐思力(阿利吉仑片)与利尿剂合用将取得更佳的效果。
高血压患者使用锐思力治疗可降低PRA约50-80%,相反,其他抑制肾素-血管紧张素系统的药物(血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂)导致血浆肾素活性代偿性升高。当锐思力(阿利吉仑片)与其他降压药物联合应用时,PRA的降低程度与单用锐思力治疗相似。对PRA影响的差异的临床意义目前尚不清楚。