地拉罗司是用于治疗铁过载的。对于铁过载,相信很多人还很陌生,其是一种由于失血过多而导致的一种症状,对于人体的危害还是较为的严重的,尤其是对于体内的器官来说尤为的严重。
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地拉罗司用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7mL/kg)所致慢性铁过载。地拉罗司是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。
避免与UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)强诱导剂(如利福平、苯妥英、镇静安眠剂、蛋白酶抑制剂),
考来烯胺合用。不能与含铝的抗酸剂同时给药,不能与其它铁鳌合治疗合用。慎与瑞格列奈,有潜在致溃疡作用的药物如NSAIDs、可的松类,或口服双膦酸盐,经CYP3A4代谢的药物(如
环孢素、辛伐他汀、激素
避孕剂)合用。在进行镓-67显像前至少5天暂停地拉罗司。
地拉罗司的主要代谢途径为葡萄糖醛酸化,然后通过胆汁排泄。可能存在在小肠中葡萄糖醛酸的解离和重吸收(肠肝循环)。地拉罗司的葡萄糖醛酸化主要通过UGT1A1,在较小的程度上通过UGT1A3来实现。
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