导读:普米克都保主要成分是布地奈德,普米克都保适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者,也适用于慢性阻塞性肺病患者。患者请仔细阅读药物说明书。
普米克都保的主要成分是布地奈德。普米克都保适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者。普米克都保也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),规律地使用本品可减缓COPD患者FEV1的加速下降。普米克都保是白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。普米克都保功效主治是预防和治疗支气管哮喘或喘息型
支气管炎,效果很好。普米克都保为选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张效果。气雾吸入时对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小。治疗哮喘效果显著,但要注意不可长期使用万托林(沙丁胺醇喷雾剂),有哮喘发作预兆或哮喘发作时,喷雾吸入。每次吸100~200μg,即1~2喷,必要时可每隔4-8小时吸入一次,但24小时内最多不宜超过8喷。
布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300L,在儿童中约为3.1-4.8L/kg,显示出其较高的组织亲和力,在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0-96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率,在成人为84L/小时,儿童为1.5-2L/kg/小时。
经气雾剂吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的10-15%。吸入单剂布地奈德1mg后,约10分钟后达最高血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。分布:布地奈德表观分布容积约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。消除:布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/分,静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。
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