导读:诺和力(利拉鲁肽注射液)是由丹麦诺和诺德公司生产的全球首个人胰高血糖素样肽类似物,用于糖尿病的治疗。诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用机理可以根据患者自身的血糖水平来发挥降糖的效果,本文就将对“诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用机理”作一讲解。
诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用是保护胰岛β细胞功能。在全球40多个国家的4000多名糖尿病患者中进行的LEAD研究证明,诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用可以改善β细胞胰岛素分泌的数量和质量,因此有可能延缓糖尿病的发展进程。除了在降血糖、减少低血糖事件、保护β细胞功能方面表现优异,诺和力(利拉鲁肽注射液)还能够降低体重。同时,由于它能够降低收缩压,在降低心血管疾病的风险方面也发挥出优势。这无疑给2型糖尿病患者带来了意外的“惊喜”。
诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用机理
利拉鲁肽是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然GLP-1不同的是,利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。
利拉鲁肽的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰
高糖素的分泌。因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量。
综上所述内容,是对诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用特点介绍。糖尿病专家表示,近八成中国患者血糖控制不达标,而血糖、血脂、尿酸三个异常的控制与防止低血糖等对糖尿病人非常重要,诺和力(利拉鲁肽注射液)为中国临床医生控制糖尿病增添又一利器,诺和力(利拉鲁肽注射液)的作用表现在提供良好的降糖疗效和降低体重的同时不增加低血糖发生风险的特征,将更好地满足中国糖尿病患者个性化治疗的需要。