得了糖尿病,血糖会升高,需要吃药降血糖。诺和力适用于成人2型糖尿病患者控制血糖;适用于单用二甲双胍或磺脲类药物可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。那么,诺和力如何降血?
诺和力如何降血糖?
诺和力的活性成份为利拉鲁肽,利拉鲁肽是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1 受体。GLP-1受体为天然GLP一的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺p细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然GLP-1不同的是,利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV CDPP-IV)和中性内肽酶CNEP)具有高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。
利拉鲁肽的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苔(CAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量。
观察2型糖尿病患者经利拉鲁肽单药或联合二甲双胍治疗的降糖疗效及安全性。方法选择门诊就诊的初诊或疗效不佳2型糖尿病患者25例,符合糖化血红蛋白(HbA1C)6.5%或餐后血糖10.0mmol/L且体质指数(BMI)20 kg/m2,疗效不佳患者停用原治疗方案中除二甲双胍以外的降糖药物加用利拉鲁肽、初诊患者直接使用利拉鲁肽共治疗12周,期间隸据血糖上调利拉鲁肽治疗剂量,治疗前后测量身高、体重、腰围、血压,计算BMI,测定肝、肾功能、血脂、空腹血糖(FPG)及餐后2 h血糖(2hPPG)、空腹及餐后2 h C肽、胰岛素水平,并记录不良反应。果治疗后HbA1C、FPG、2hPPG、BMI、腰围、收缩压、舒张压、胆固醇、三酰甘油下降(P0.05),空腹及餐后2 h C肽、胰岛素变化无统计学意义(P0.05)。入组患者治疗期间无低血糖发生。胃肠道不良反应包括腹胀、便秘、轻度腹泻、恶心、反酸等,发生率48%。结论对初发或血糖控制不佳的2型糖尿病患者,早期使用利拉鲁肽治疗,有效降糖,不增加低血糖风险,并可减轻体重。(参考文献:傅晓莹, 杨华章, 邝建,等。 利拉鲁肽治疗2型糖尿病的疗效及安全性[J]. 广东医学, 2013, 34(23):3651-3653.)
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