乙肝,是一种传播范围特别广的传染病,乙肝患者不仅要忍受生理痛楚,也要默默承担心理上的负担,如果能寻找到一种有效的治疗途径,对广大患者来说无疑是最大的福音,
阿迪仙就是对于治疗乙肝有着神奇疗效的药品。阿迪仙,通用名
阿德福韦酯胶囊,英文名为
Adefovir Dipivoxil Capsules,主要成份为阿德福韦酯。本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末。 阿迪仙(阿德福韦酯)作为核苷类药物,具有快速有效抑制乙
肝病毒,长期治疗安全性好,停药后复发率低等特点,而且具有抗乙肝病毒的作用外,还具有抗人类免疫缺陷病毒的作用,阿迪仙适用于体内病毒复制活跃的
慢性乙型肝炎患者。
阿迪仙的药理作用主要在于阿迪仙(阿德福韦酯)是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
关于阿迪仙的药代动力学,有研究表明:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似——单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58-4.00 h(中值=1.75 h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0 ng•h/ mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态,24 h从尿中回收阿德福韦45%。
在适用本品时,患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。但勿超过推荐剂量使用。同时,患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
阿迪仙(阿德福韦酯)禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。在使用本品时,患者需要注意:
1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3.使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。
5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。