乙型病毒性肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的一种世界性疾病。发展中国家发病率高,我国约有1.3亿乙肝病毒携带者,如此庞大的数目令人咂舌,它不但威胁人们的健康,还有传染的危害,治疗乙肝,就成了刻不容缓的头等大事。阿迪仙从众多治疗乙肝的药物中脱颖而出,值得患者信赖。
阿迪仙为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。具有快速有效抑制乙肝病毒,长期治疗安全性好,停药后复发率低等特点。而且具有抗乙肝病毒的作用外,还具有抗人类免疫缺陷病毒的作用,本品适用于体内病毒复制活跃的慢性乙型肝炎患者,治疗乙肝效果显著。
阿迪仙的药理作用
阿迪仙(阿德福韦酯)是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿迪仙的药代动力学
研究表明:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似——单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58-4.00 h(中值=1.75 h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0 ng•h/ mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态,24 h从尿中回收阿德福韦45%。