恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦是一种新产的治疗乙肝的新药,属于西药范畴和传统疗法范畴,这种药物属于西药中的核苷酸类似物,恩替卡韦在治疗乙肝的初期阶段效果十分的好,抑制乙肝dna和抑制乙肝病毒的活性很强。
恩替卡韦作用机制:
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3)HBV DNA正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
恩替卡韦抗病毒效果来的最快,在没使用过口服抗病毒药的患者,长期使用5年的耐药发生率<1..2%,由于乙肝是个难治的疾病,需要长时间用药,一旦耐药发生,效果将明显下降。恩替卡韦的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌通、
失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。主要由以下的几点:
一:恩替卡韦和其他核苷酸类似物的药一样都有耐药性,一般的患者在服用恩替卡韦后,超过半年以上,大部分都会出现耐药,耐药后还不能停药,一旦停药,病毒数量急速反弹,多数比服用该药之前还要严重。
二:恩替卡韦会产生很多不良的反应,有虚弱、疲劳、恶心、头痛、眩晕等不良反应。
三:恩替卡韦服用久了还会出现胃部不适、不规则心跳、呼吸困难、肌肉疼痛、腿冷的严重症状。
四:恩替卡韦还会使患者出现肾毒性。
以上就是关于使用恩替卡韦的一些基本的作用和可能会出现的副作用。