导读:拉米夫定片,本品为橙黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。对本品过敏者禁用。很多人不了解拉米夫定片,下面由百济药师为您讲解拉米夫定片的详细情况和药效药理。
拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的
乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。
拉米夫定片药代动力学
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度为80%~85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25~2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg,平均系统清除率为0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,血消除半衰期(t1/2)为5~7小时。在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清
白蛋白结合率<16%~36%。拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除量的70%左右,仅5%~10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。
药物相互作用
1.拉米夫定与具有相同排泄机制的药物(如甲氧苄啶、磺胺甲唑)同时使用时,拉米夫定血浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功能损害的患者应注意。2.与齐多夫定合用可增加后者的血药峰浓度(Cmax),但不影响两者的消除和药时曲线下面积。
百济药师温馨提醒:以上是对拉米夫定片的介绍,希望对您有所帮助。拉米夫定片对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程,同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变,并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。 有关拉米夫定片具体用药,请咨询百济药师。全国统一服务热线:400-101-6868。