导读:替比夫定抗乙肝药,替比夫定除了具有核苷类药物强效病毒抑制的能力,同时还可能具有免疫调节能力,接受替比夫定治疗的患者通过实现双达标。
替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙
肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
替比夫定通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经肾脏排泄,故与其它经肾小管分泌的药物发生相互作用的可能性很小。替比夫定与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可能增加替比夫定或合用药物的血清浓度。(中值为2小时)后,替比夫定最大血药浓度(Cmax)为3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血药浓度(Crtough)
替比夫定适用于治疗有
乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙性乙型肝炎患者。
百济药师温馨提醒,替比夫定容易产生耐药性,停药易反弹,所以不能轻易停药,应该再医生的建议下采取换药或者其它治疗措施。
有一些人使用替比夫定治疗的过程中会出现中度肌酸激酶升高。肌酸激酶升高了会出现肌肉酸痛,此时应该检查肌电图和肌肉病理学检查,以防肌炎的发生。如果确诊为肌炎,应该再医生的指导下停药。如果肾功能有障碍的患者,服用替比夫定可能会导致肾毒症,这类患者应该到医院去检查肾功能并且调整剂量。
替比夫定可能会对发育中的胚胎有影响,所以服用替比夫定的育龄少女应该注意;服用替比夫定可能会出现头痛、恶心、气胀、消化不良等症状。根据国外临床研究,服用替比夫定常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。药物选择因患者个体性差异而往往不同,详情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868,这有逾百位专科药师为您个体化治疗方案、提供全程安全
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