患者在选择用药之时最关心的往往是药物的价格,毕竟天价的药品对患者而言无疑是经济的负担。
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名正阿德福韦酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
名正阿德福韦酯的生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍),未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿,眼泡凹陷,脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。 致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。
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