恩替卡韦片的药理作用是怎么样的?临床上治疗
慢性乙型肝炎的药物是比较多的,患者在用药的时候可以根据自身的病情和症状来选择适合自己的药物。恩替卡韦片对于慢性乙型肝炎的治疗是有一定的效果的,其药理作用也是比较不错的。
恩替卡韦片的药理作用是怎么样的?
博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
在转染了野生型
乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑50病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对
拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。
每天或每周一次使用博路定能降低北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/ml,PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中,未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
希望上述关于“恩替卡韦片的药理作用是怎么样的?”的相关分析可以帮到大家。
康德乐大药房药师温馨提醒:如正在使用其他药品,使用恩替卡韦片前请咨询医师或药师。如您想了解关于恩替卡韦片的
用药指导,详情请咨询康德乐大药房药师400-101-6868.逾百位专科药师会为您个体化治疗方案、提供全程安全用药指导和疾病饮食护理信息。