导读:很多时候,孕妇和哺乳女士都会被列入“特殊人群”,因为这关系到孕妇肚子里的宝宝以及刚出生没多久的宝宝。而
润众恩替卡韦分散片适合孕妇及哺乳期妇女使用吗?
润众恩替卡韦分散片适合孕妇及哺乳期妇女使用吗?
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用润众恩替卡韦分散片。目前尚无资料提示润众恩替卡韦分散片能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用润众恩替卡韦分散片的母亲哺乳。
润众恩替卡韦分散片药代动力学是怎样的?
吸收:健康受试者口服用药后,润众恩替卡韦分散片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响:进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg润众恩替卡韦分散片会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,润众恩替卡韦分散片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
分布:药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明润众恩替卡韦分散片广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到润众恩替卡韦分散片的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。润众恩替卡韦分散片主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471ml/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。特殊人群:性别:润众恩替卡韦分散片的药代动力学不因性别的不同而改变。
种族:润众恩替卡韦分散片的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人:一项评价年龄与润众恩替卡韦分散片药代动力学关系的研究(口服润众恩替卡韦分散片1mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。肾功能不全:在不同程度肾功能不全的患者(无
慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中,单次给药1mg润众恩替卡韦分散片后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小时单次给药1mg润众恩替卡韦分散片,血液透析4小时能清除约给药剂量的13%,CAPD治疗7天仅能清除给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。肝功能不全:在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)的患者(不包括慢性乙
肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1mg后恩替卡韦的药代动力学情况,肝功能不全的患者与健康对照患者的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此,无需再肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。
肝移植后:目前尚不清楚润众恩替卡韦分散片在肝移植患者中的安全性和有效性。一个小型的研究中,在使用稳定剂量的环孢酶素A(n=5)或
他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中,由于肾功能的改变,润众恩替卡韦分散片在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致润众恩替卡韦分散片在这些患者中浓度增加的原因。润众恩替卡韦分散片与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被正式评价。对于曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂,如:环孢酶素A或他克莫司,治疗的肝移植受体患者,接受恩替卡韦治疗前和治疗中,应该严密监测肾功能(见[用法用量]项下肾功能不全患者的剂量调整)。儿童用药:尚无儿童使用该药的药代动力学数据。
在很多时候,很多事情都是由不得我们去控制的。就比如,我们无法阻止疾病的来临,但是,当疾病来临时,就必须要有一个积极乐观的心态去面对它。