双氯芬酸钠栓,临床上俗称“止痛拴”,为类白色或淡黄色的栓剂。双氯芬酸钠栓具解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药之功效。双氯芬酸钠栓用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。1998年7月至1999年7月采用双氯芬酸钠栓直肠给药,用于胸部术后病人镇痛50例,收到良好效果。
50例中男38例,女12例,年龄32~76岁,平均61.1岁。食管、贲门癌25例,肺癌20例,纵隔肿瘤5例。全组50例术后均为中、重度疼痛。
双氯芬酸钠栓,规格为每粒50 mg、100 mg。术后疼痛时,将双氯芬酸钠栓以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门内2 cm,必要时根据病人疼痛程度增加剂量,间隔时间最少1次/4 h。
双氯芬酸钠栓评价标准 :①疼痛程度分级:根据划线法(VAS)和主诉疼痛分级(VRS)。0级为无痛;Ⅰ级(轻度)为轻微疼痛,可以忍受;Ⅱ级(中度)为明显疼痛,影响生活及睡眠;Ⅲ级(重度)为剧烈疼痛,难以忍受,严重干扰生活及睡眠。②疗效评价标准:完全缓解(CR)为治疗后无痛;部分缓解(PR)为疼痛较给药前明显减轻,能正常生活;轻度缓解(MR)为疼痛较给药前减轻,但仍感明显疼痛;无效(NR),疼痛与治疗前比较无变化。总有效例数=CR+PR。
镇痛效果:给予双氯芬酸钠栓后镇痛作用最快5 min,最慢2 h,平均23 min,其中缓解时间5 min 8例(16%);15 min 15例(30%);30 min 16例(32%);1 h 8例(16%);2 h 3例(6%)。双氯芬酸钠栓镇痛持续时间最短5 h,最长26 h(其中用50 mg者8例,100 mg 39例,150 mg 3例)。50例中CR 26例,PR 20例,总有效率92.0%(46/50),疼痛≤3 d者占92.0%(46/50);>3 d者占8.0%(4/50)。 不良反应:双氯芬酸钠栓主要不良反应是轻度腹泻,皮肤瘙痒。本组6例轻度腹泻,3例皮肤瘙痒。
双氯芬酸钠栓可直接通过粘膜吸收而不通过肝脏进入体循环,以避免胃肠反应及肝脏的首过效应,直肠给药血中药物浓度是口服给药浓度的2倍,且较恒定,疗效好,镇痛作用快,持续时间长。双氯芬酸钠栓直肠给药深度宜2 cm,塞入过浅易滑落;过深则经门静脉入肝脏,通过肝脏代谢,减低效价,增加胃肠道反应。双氯芬酸钠栓在室温较高时(约35℃以上)易软化,故应放入低温或冰箱内保存。因双氯芬酸钠栓对肝肾功能有一定影响,故用药前、后检查血象、肝肾功能。
本组观察50例中有4例疼痛反复,估计与手术术式及个体差异有关,9例出现轻度不良反应,停药后症状自行消失。因此,我们认为,双氯芬酸钠栓直肠给药既经济,且止痛效果好,作用持续时间长,对直肠局部刺激小,又无明显胃肠及其它不良反应。经临床观察,此药可以反复使用,无成瘾性,是较为理想的术后止痛药物。
双氯芬酸钠栓为异丁芬酸类的衍生物,其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5 倍,比阿司匹林强26~50倍。双氯芬酸钠栓的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。由于双氯芬酸钠栓具有作用快、药效强、吸收好、用量小、个体差异小、副作用小等特点,被广泛用于临床。
参考文献:
[1]吴冠青,孙 燕.盐酸二氢依托啡片对癌症疼痛的镇痛效果.中华肿瘤杂志,19991,13(1):64
[2]江明性主编.药理学.北京:人民卫生出版社,1989.16