普乐可复是一种强效的免疫抑制剂,能抑制细胞毒淋巴细胞的形成,移植排斥反应主要是由后者引起,普乐可复抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达,所以,普乐可复适用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
普乐可复的药理作用研究如下:
在分子水平,
他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
服用普乐可复期间,请留意以下事项:
经稀释混合后的溶液必须在24小时内用完。胶囊应在使用前剥离包囊、外包装。当铝箔包装打开后,包囊片包装内的胶囊必须在12个月内使用。
浓缩输注液的内含物与聚氯乙烯不相容,用来给予本药的管线、针头以及任何其他设备不可含聚氯乙烯。应该避免使用本药浓缩输注液5 mg/mL的稀释液和其他药物混合输注。尤其应避免与在溶液中会呈现明显碱性反应的药物(例如无环鸟苷,阿昔洛维)混合输注,因为他克莫司在这种条件下会被破坏。
百济药师温馨提醒:怀孕、对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者、对胶囊的其它成分已知过敏者、对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60) 或类似结构化合物已知过敏者禁用此药品。