环孢素(以下简称为CsA)为l1个氨基酸组成的环状多肽,是一种强效免疫抑制药,广泛用于防治实质性器官和骨髓等同种异体移植时的排斥反应。目前我国使用的CsA微乳胶囊有两种,进口的
新山地明胶囊和国产的
丽珠环明胶囊,临床疗效均良好。为了评价丽珠环明胶囊与新山地明胶囊的生物等效性,笔者采用反相高效液相色谱技术测定CsA血浓度,在lO名健康男性志愿受试者身上比较了2种CsA微乳胶囊后的药动学参数和相对生物利用度。
进口的新山地明胶囊和国产的丽珠环明胶囊的对比试验
以随机分组自身对照、间隔1周交叉试验设计法,用反相高效液相色谱技术测定环孢素血浓度,在10名健康男性志愿受试者身上比较单剂量po300mg丽珠环明胶囊和新山地明胶囊后的药动学参数和相对生物利用度。结果:丽珠环明胶囊的药-时曲线与新山地明胶囊的药-时曲线极其相似,其AUC0→24分别为:(7051.4±1084.2)和(6918.5±693.4)ng•h^-1;Cmax分别为:(1519.88±219.84)和(1519.69±233.68)ng•mL^-1;t1/2α分别为(1.28±0.38)和(1.23±0.40)h;t1/2β分别为(9.80±3.18)和(9.71±4.87)h;tmax分别为:(1.45±0.28)和(1.30±0.35)h,经统计分析,各药动学参数的均无显著差异。
据试验可得,丽珠环明胶囊相对于新山地明胶囊的相对生物利用度为(102.0±13.7)%。丽珠环明胶囊与新山地明胶囊具有生物等效性。
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。环孢素软胶囊亦可抑制B淋巴细胞的活性;环孢素软胶囊还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而环孢素软胶囊具有抗排斥的作用。环孢素软胶囊不影响吞噬细胞的功能,亦不产生明显的骨髓抑制作用。
环孢素胶囊适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。环孢素胶囊功能主治如下:环孢素胶囊适用于同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。环孢素胶囊常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、
银屑病、难治性狼疮肾炎等。
来源:伍杰雄,任斌,黎曙霞,陈孝,钟诗龙(中山医科大学附属第一医院药学部,广东广州510080) 《中国药学杂志》2001年03期