田可是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明本药可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导的免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生 成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括白细胞介素-II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。
田可适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。田可常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病(银屑病俗称“牛皮癣”,是一种常见的皮肤病。因为它的皮疹表现为红色斑疹、丘疹或斑块,上面覆有多层银白色的鳞屑,这种特征性的表现是银屑病病名的来源。)、难治性狼疮肾炎等。
田可在体内的代谢:口服环孢素后1-6小时血药浓度达峰值。绝对生物利用度为20-50%。本药主要分布于血管外的全身组织中,血液中33-47%的环孢素存在于血浆中,4-9%存在于淋巴细胞,5-12%在粒细胞中,41-58%在红细胞内。血浆中90%的环孢素与血清蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素主要经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为19小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排出,6%由尿中排出,其中0.1%是原药形式。
田可可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
田可与雌激素、雄激素、西咪替丁、红霉素、酮康唑合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物合用,可使血钾增高。与肝酶诱导剂合用 :由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢,故须调节本品的剂量。与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用,可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。
与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。与能引起肾毒性的药物合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。
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