普乐可复,通用名称为他克莫司胶囊,主要成分为他克莫司,除有效成分外,普乐可复含有羟丙及甲基纤维、croscarmellose之钠盐、乳糖、硬脂酸镁及二氧化肽(E171)。5 mg胶囊尚含有红色氧化铁(E172)。输注液含有聚乙烯氢化蓖麻油及无水乙醇。
普乐可复是一强效的免疫抑制剂。本品抑制细胞毒淋巴细胞的形成,移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。
普乐可复的药物相互作用:
1、与环孢素A合用
当与环孢素A同时给药时,本品增加环孢素A的半衰期。另外,出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因,不推荐本品和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。
2、体外资料:
像环孢素A一样,普乐可复主要由肝细胞色素P450系统代谢。尤其,本品对细胞色素P450 3A4抑制作用广而强。
(1)其它药物对经细胞色素P450 3A4代谢的他克莫司影响:
体外试验表明,下列药物可能是本品代谢的潜在抑制剂:溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定。
在体外模型中,没有观察到下列药物对本品代谢有抑制作用:阿司匹林、开博通、西咪替丁、环丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、扑热息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄啶、万古霉素。
(2)本品对经细胞色素P450 3A4代谢的其它药物的影响:
在人体肝细胞中发现,本品可能是细胞色素P450 3A4的诱导剂,但比利福平作用弱。
相反地,本品抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于本品可能干扰类固醇性激素的代谢,所以口服避孕药的效果可能被降低。
百济药师温馨提醒:普乐可复治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。普乐可复仅是处方药,免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。