硫唑嘌呤是一种免疫抑制剂,主要用于治疗同种移植排斥反应,或用于治疗类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等自身免疫性疾病。那么硫唑嘌呤的作用机制是什么呢?百济药师为你解说。
导读:硫唑嘌呤是一种免疫抑制剂,主要用于治疗同种移植排斥反应,或用于治疗
类风湿性
关节炎、全身性红斑狼疮等自身免疫性疾病。那么硫唑嘌呤的作用机制是什么呢?百济药师为你解说。
硫唑嘌呤是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂,可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,硫唑嘌呤可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应,
器官移植的排斥反应。
硫唑嘌呤的疗效需于治疗数周或数月后才出现。其在上消化道内吸收较佳,血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。
硫唑嘌呤的作用范围较为广泛。硫唑嘌呤可与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应,例如
肾移植、心脏移植及
肝移植,亦减少肾移植受者对皮质激素的需求。另外,该药也可单独使用于严重的风湿性关节炎,
系统性红斑狼疮,皮肌炎/多发性肌炎,自体免疫性慢性活动性
肝炎,寻常天疱疮,结节性多动脉炎,自体免疫性溶血性贫血,慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。
硫唑嘌呤可致染色体异常,动物实验表明,其可致不同程度的胎儿异常,并具有明显的致畸性,不能排除本药对人体的致癌性。
硫唑嘌呤可产生的不良反应:
1、过敏反应:如全身不适、头晕、恶心、呕吐、腹泻、发热、寒战、肌痛、关节痛、肝功能异常和低血压。应立即停药和给予支持疗法,可使大部分病例恢复。
2、造血功能 :可能产生剂量相关性、可逆性骨髓抑制,常见白细胞减少症,偶见贫血及血小板减少性紫癜。
3、感染 :使用本药和肾上腺皮质激素的器官移植受者对病毒、真菌和细菌感染的易感性增加。
4、胃肠道反应 :偶有恶心,餐后服药可缓解;罕见胰腺炎。
5、肺部反应 :罕见可逆性肺炎。
百济药师温馨提醒,鉴于硫唑嘌呤的副作用,为了您的安全,请在医师的指导下合理用药。在治疗的首8周内,应至少每周检查1次全血象,包括血小板。如使用大剂量或病人有肝和/或肾功能不全时,血象检查的次数应该更多。