导读:普乐可复是一种免疫抑制药,具有强大的免疫抑制作用,其免疫抑制作用约是环孢素A的10-100倍。普乐可复在肾移植中排斥发生率低,毒副作用较小,是一种安全高效的新型免疫抑制剂。
普乐可复(他克莫司)是一强效的免疫抑制剂。能够抑制细胞毒淋巴细胞的形成,同时可以抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。体内研究表明,普乐可复对肝和肾移植均有效。
普乐可复(他克莫司)作用机制和环孢素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于辅助T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用),同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。在种免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰顺反异构酶(旋转异构酶)作为同工酶参与,所以可使β细胞产生抗体的能力保持正常。
与环孢素相比,普乐可复(他克莫司)有如下特点:
1、该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。在临床上普乐可复(他克莫司)1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。
2、以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧,增加剂量虽然有进一步效果,但是带来严重的不良反应,普乐可复(他克莫司)可望能减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应。
3、用本品的,细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低,尤其是普乐可复(他克莫司)有较强的亲肝性,对肝移植的功效高100倍,因而大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1/3~1/2(因使用普乐可复(他克莫司)的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周),同时不良反应也明显降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。
普乐可复(他克莫司)的使用注意事项:
1、普乐可复(他克莫司)用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整,其全血药物浓度于20ng/ml均能取得较好效果,由于其半衰期长,调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度变化。
2、普乐可复(他克莫司)注射液用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释至0.004~0.1mg/ml后才能使用,24h总的静脉用量为20~250ml。用药一般不超过7d。
3、曾有引起心室肥大、室间隔增厚、心脏病变的报道,尤其在血药浓度过高的患儿中常见,对于高危患者建议用超声心电图监测,否则应考虑减量或停药。
4、避免与环孢素合用,否则会延长后者半衰期,从环孢素切换到本品治疗时,必须监测环孢素的血药浓度。
5、普乐可复(他克莫司)注射液中含有聚乙烯氢化蓖麻油,可能引起过敏反应,应注意,注射时不能使用PVC塑料管道及注射器。