普乐可复抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。在分子水平,普乐可复的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录,以此来预防与抑制移植器官的排斥反应。
关于研究普乐可复(FK506)对肾移植患者免疫抑制作用的疗效与安全性:
方法:肾移植术后应用FK506免疫抑制治疗82例,分为临床验证组42例和切换治疗组40例。
结果:临床验证组有40例(95.2%)肾功能在14 d内恢复正常,1例(2.4%)发生急性排斥反应,经治疗逆转.切换治疗组有24例肝功能逐渐恢复正常;3例移植.肾发生急性肾小管坏死(ATN)伴急性排斥反应,6例发生慢性排斥反应,4例发生难治性排斥反应,均经治疗后逆转;2例严重齿龈增生经治疗完全消退;1例腹痛消失。
结论 FK506是一种安全高效的免疫抑制剂,排斥反应发生率低,毒副作用少,可与环孢素A(CsA)相媲美.对于难治性和慢性排斥反应、严重肝功能损害和牙龈增生等患者切换FK506治疗,是一种较好的方法。 (刘永光.国产重组抗CD25人源化单克隆抗体朱有华,闵志廉,王立明等.普乐可复在肾移植中的临床应用[J].中华器官移植杂志,2000,21(2):119-121.)
普乐可复与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此,为达到最大口服吸收率,须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
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