吸烟有害健康,此处禁止吸烟,相信很多人都有看到过这样的告示,是的,吸烟的确对身体不好,而且对周边的人也有影响,越来越多人意识到吸烟的危害性,已经加入到戒烟的大军当中,吸烟单靠意志力是很难戒掉的,精神科组专科药师建议广大戒烟同胞可以借助药物,已达到戒烟的效果。畅沛是一种帮助戒烟效果好的药物,那么,畅沛的具体作用是什么?效果好不好?
畅沛是一种α4β2nAChR部分激动剂,它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,但对该受体只有部分激动作用,引起减半的受体应答效应,从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平,避免戒烟过程中因多巴胺水平过高而产生的吸烟渴求和戒断症状。同时,畅沛占据尼古丁结合位点,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。
畅沛的酒石酸伐尼克兰片的戒烟效果不错,主要体现在以下方面: 1、基于畅沛的特性及目前的临床经验,畅沛与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。 2、畅沛能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
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