畅沛的主要成分是伐尼克兰,伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体、非烟碱型受体及转运蛋白的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力。
畅沛应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。患者应服用本品治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1mg。对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者,目前尚无后续12周疗程的疗效资料。
由于在戒烟疗程结束的最初阶段,患者的复吸风险较高。对于该类患者,可考虑在戒烟疗程结束时,逐渐减量至停药。在他人的建议和支持下,有戒烟意愿的患者,戒烟治疗更易成功。百济药师提醒要注意畅沛可能增加某些心血管不良事件危险。但是总归使用畅沛戒烟利远大于弊。
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